2012年中药学辅导：雷公藤的药理作用

1.抗肿瘤：雷公藤内酯、雷公藤内酯二醇0.1mg/kg给小鼠，对白血病L1210、P388有抗肿瘤活性；对人鼻咽癌的ED50为10-3 -10-4μg/ml.雷公藤内酯0.2、0.25mg/kg腹腔注射，对小鼠白血病L615有明显的疗效。雷公藤内酯1×10-8mol/L，可抑制乳癌与胃癌的四个细胞MCF-7、BT-20、MKN-45、KATO-Ⅲ软琼酯集落形成，抑制率70%以上，IC50为0.504-1.22μg/L.

 2.抗炎：雷公藤醋酸乙酯提取物40mg/kg灌胃，连续19天，对佐剂性关节炎有抑制作用；80mg/kg灌胃，对大鼠棉球肉芽肿有抑制作用。雷公藤总甙30mg/kg腹腔注射，抑制大鼠实验性关节肿、组胺引起的皮肤毛细血管通透性增高；20mg/kg 腹腔注射，抑制大鼠棉肉芽肿。雷公藤内酯100μg/kg皮下注射，对巴豆油所致小鼠耳肿胀有抑制作用，150μg/kg皮下注射，连续12天，对5-羟色胺所致大鼠皮肤血管通透性增高有抑制作用；0.05-1.0μg/ml能抑制远志醇提物的溶血作用，对红细胞膜有稳定作用。

3.对免疫的影响：雷公藤醋酸乙酯提取物20、40mg/kg， 雷公藤总生物碱20、40mg/kg灌胃，对小鼠溶血素抗体生成有抑制作用，也抑制小鼠脾细胞溶血空斑形成。雷公藤内酯75、150μg/kg皮下注射可使小鼠血清补体增加，但显著抑制特异性IgM抗体形成，200μg/kg灌胃，抑制小鼠碳粒廓清及腹腔巨噬细胞的吞噬活性，对2，4-二硝基氯苯（DNCB）引起的迟发型超敏反应无明显影响。雷公藤红素于试管内0.1-1.0μg/ml，可以明显抑制ConA、PHA、PHM及LPS诱导的脾淋巴细胞增生反应，对淋巴结细胞增生也有相似的抑制作用。雷公藤红素1mg/kg腹腔注射，使小鼠血清溶血素抗体生成明显下降；雷公藤红素、雷公藤内酯0.1-1.0μg/ml显著抑制ConA诱导的小鼠淋巴细胞增生，总生物碱1.0μg/ml也有明显抑制作用；雷公藤红素10μg/ml，可以明显抑制白细胞的移动。雷公藤总甙80mg/kg、总萜211mg/kg灌胃，可使小鼠血液白细胞数减少，淋巴细胞总数也减少，嗜中性白细胞与单核细胞相对增加，说明选择性作用于淋巴细胞；脾、胸腺、颌下淋巴结非特异性酯酶（ANAE）染色，证明雷公藤总甙、总萜主要作用于B细胞而抑制体液免疫。雷公藤春碱、雷公藤新碱40、80mg/kg腹腔注射，连续4天，对经溶血素反应为指标的体液免疫具有抑制作用；雷公藤春碱160mg/kg腹腔注射，对小鼠移植物抗宿主反应为指标的细胞免疫也抑制，雷公藤新碱80mg/kg腹腔注射，对2，4-二硝基氯苯（DNCB）所致迟发型超敏反应具有抑制作用，并能降低小鼠碳粒廓清速率，使小鼠胸腺、脾重减轻。

4.其他：雷公藤多甙（GTW）16mg/kg灌胃，连续2或5周，或10mg/kg连续给药7周，可使雄性大鼠附睪精子成活率明显下降，畸形率上升，灌服抗生育剂量并不影响大鼠垂体-睾丸轴的内分泌功能，可能是直接作用于睾丸与附睾中精子，使其变态与成熟。雷公藤根木部煎剂2、4g/kg灌胃，连续12 天，对日本血吸虫小鼠肝脏虫卵肉芽肿形成有明显抑制作用。

5.毒性：雷公藤内酯静脉注射对小鼠的LD50为0.8mg/kg；腹腔注射的LD50为0.9mg/kg.20-160μg/kg静脉注射，连续7天，使犬血清谷丙转氨酶升高，心电图T波异常，ST段压低，160μg/kg，使犬体重下降，心肌出现颗粒性变，肝脏灶性坏死，致死原因主要是心、肝的损害。雷公藤总生物碱灌胃小鼠的LD50为1139±204μg/kg，皮下注射为1136±217μg/kg.雷公藤总生物碱灌胃对小鼠的LD50为 504.0±29.48mg/kg.

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